Aby zrozumieć potencjał dystrybucyjny badanego związku oblicza się jaka część związku znajduje się w osoczu w formie niezwiązanej. Określa się to za pomocą dializy równowagowej. Miara wiązania do białek osocza związana jest z dystrybucją związku do tkanek w ciele. Wysoka wartość współczynnika wiązania do białek osocza potencjalnego leku, może spowodować wolniejszy metabolizm i eliminację. Dializa równowagowa jest najszerzej akceptowalną metodą określania wiązania badanych molekuł do białek osocza, ze względu na zminimalizowany (w porównaniu do innych metod np. ultrafiltracji) efekt wiązania niespecyficznego.

Standardowy protokół badania wiązania białek osocza:

Wiązanie z białkami krwi ma duży wpływ na farmakodynamikę badanych związków, ponieważ jedynie niezwiązana frakcja może oddziaływać z receptorami i wywoływać efekt farmakologiczny. Częściej określa się stężenie leku w osoczu niż w pełnej krwi. Jednak dla prawidłowej interpretacji wyników wskazane jest przeprowadzenie badań wiązania do specyficznych komponentów krwi.

Standardowy protokół badania wiązania do białek krwi:

Skład tkanki i osocza jest bardzo różny. W danej objętości osocza znajduje się dwa razy więcej białek, a w mózgu 20 razy więcej lipidów.

Standardowy protokół badania wiązania do tkanki mózgu:

Zostało udowodnione, że wpływ na kinetykę metabolizmu w testach in vitro może mieć niespecyficzne wiązanie liposomalne, powodując problemy z dokładnym określeniem klirensu. Szereg przykładów dowodzi, że znajomość wiązania mikrosomalnego pozwala dokładniej zrozumieć zależności pomiędzy metabolizmem in vitro i farmakokinetyką in vivo.

Standardowy protokół badania wiązania mikrosomalnego:

Podział pomiędzy krwią i osoczem obliczany jest z użyciem testów wiązania do białek osocza i białek krwi.