Mikrosomy wątrobowe są powszechnie używane jako element badań ADME in vitro. Zawierają one różnorodne enzymy metabolizujące leki i wykorzystywane są do badań potencjału dla metabolizmu pierwszego przejścia leków podawanych doustnie. Mikrosomy dobierane są od różnych dawców aby zminimalizować zmienność pomiędzy partiami wynikającej ze zmienności osobniczej. W laboratoriach Blirt oferujemy badania z wykorzystaniem mikrosomów pochodzących od różnych gatunków w celu poznania różnic w metabolizmie leków.
Standardowy protokół badania stabilności mikrosomalnej:
| Dostępne gatunki | Człowiek, szczur, mysz, królik, pies, małpa |
| Stężenie badanego związku | 3 μM |
| Stężenie mikosomów | 0.5 mg/mL |
| Punkty czasowe | 0, 5, 15, 30, 45 min |
| Temperatura | 37oC |
| Kofaktory | NADPH |
| Kontrole | Próba ślepa Próba bez kofaktorów (tylko 45 min) Próba pozytywna (2 związki) |
| Liczba powtórzeń | 3 próby/punkt czasowy dla badanego związku 1 próba/punkt czasowy dla kontroli |
| Metoda analityczna | LC-MS |
| Dane wynikowe | Procent związku wyjściowego pozostałego po każdym z okresów inkubacjiWewnętrzny klirens Czas półtrwania |