Frakcja wątrobowa S9 jest często wykorzystywana do wspomagania badań ADME in vitro, włączając w to fazę I i II metabolizmu. Frakcja S9 jest mieszaniną mikrosomów i cytozolu, które zawierają różnorodne enzymy zdolne do metabolizowania leków i mogą uzupełnione kofaktorami takimi jak NADPH i UDPGA. W naszym laboratorium dostępne są frakcje S9 z różnych gatunków aby umożliwić badanie różnic w metabolizmie leków.
Standardowy protokół badania stabilności S9
Dostępne gatunki | Człowiek, szczur, mysz, królik, pies, małpa |
Stężenie badanego związku | 3 μM |
Stężenie S9 | 1 mg/mL |
Punkty czasowe | 0, 5, 15, 30, 45 min |
Temperatura | 37oC |
Kofaktory | NADPH, UDPGA |
Kontrole | Próba ślepa Próba bez kofaktorów (tylko 45 min) Próba pozytywna (2 związki) |
Liczba powtórzeń | 3 próby/punkt czasowy dla badanego związku 1 próba/punkt czasowy dla kontroli |
Metoda analityczna | LC-MS |
Dane wynikowe | Procent związku wyjściowego pozostałego po każdym z okresów inkubacji Wewnętrzny klirens |