Stabilność S9

Frakcja wątrobowa S9 jest często wykorzystywana do wspomagania badań ADME in vitro, włączając w to fazę I i II metabolizmu. Frakcja S9 jest mieszaniną mikrosomów i cytozolu, które zawierają różnorodne enzymy zdolne do metabolizowania leków i mogą uzupełnione kofaktorami takimi jak NADPH i UDPGA. W naszym laboratorium dostępne są frakcje S9 z różnych gatunków aby umożliwić badanie różnic w metabolizmie leków.

 

Standardowy protokół badania stabilności S9

Dostępne gatunkiCzłowiek, szczur, mysz, królik, pies, małpa
Stężenie badanego związku3 μM
Stężenie S91 mg/mL
Punkty czasowe0, 5, 15, 30, 45 min
Temperatura37oC
KofaktoryNADPH, UDPGA
KontrolePróba ślepa
Próba bez kofaktorów (tylko 45 min)
Próba pozytywna (2 związki)
Liczba powtórzeń3 próby/punkt czasowy dla badanego związku

1 próba/punkt czasowy dla kontroli

Metoda analitycznaLC-MS
Dane wynikoweProcent związku wyjściowego pozostałego po każdym z okresów inkubacji

Wewnętrzny klirens
Czas półtrwania