Wiązanie z białkami krwi

Wiązanie z białkami krwi ma duży wpływ na farmakodynamikę badanych związków, ponieważ jedynie niezwiązana frakcja może oddziaływać z receptorami i wywoływać efekt farmakologiczny. Częściej określa się stężenie leku w osoczu niż w pełnej krwi. Jednak dla prawidłowej interpretacji wyników wskazane jest przeprowadzenie badań wiązania do specyficznych komponentów krwi.

 

Standardowy protokół badania wiązania do białek krwi:

Metoda badaniaRapid equilibrium dialysis (RED, Pierce)

(8K MWCO, podział: 100% krew-bufor)

Dostępne gatunkiCzłowiek, szczur, mysz, królik, pies, małpa
Stężenie badanego związku5 µM
Czas inkubacji4 godz.
Temperatura37oC
KontrolePróba ślepa
Kontrola dodatnia (2 związki: Metoprolol; Chlortalidon)
Liczba powtórzeń3 próby dla badanego związku

1 próba dla kontroli

Metoda analitycznaLC-MS
Dane wynikoweUłamek niezwiązanego leku w krwi
Odzysk