Zostało udowodnione, że wpływ na kinetykę metabolizmu w testach in vitro może mieć niespecyficzne wiązanie liposomalne, powodując problemy z dokładnym określeniem klirensu. Szereg przykładów dowodzi, że znajomość wiązania mikrosomalnego pozwala dokładniej zrozumieć zależności pomiędzy metabolizmem in vitro i farmakokinetyką in vivo.
Standardowy protokół badania wiązania mikrosomalnego:
| Metoda badania | Rapid equilibrium dialysis (RED, Pierce) (8K MWCO, podział: 100% mikrosomy-bufor) |
| Dostępne gatunki | Człowiek, szczur, mysz, królik, pies, małpa |
| Stężenie badanego związku | 5 µM |
| Czas inkubacji | 4h |
| Temperatura | 37oC |
| Kontrole | Próba ślepa kontrola dodatnia (2 związki: Atenolol, Propranolol) |
| Liczba powtórzeń | 3 próby dla badanego związku 1 próba dla kontroli |
| Metoda analityczna | LC-MS |
| Dane wynikowe | Ułamek niezwiązanego leku w mikrosomach Odzysk |